Futuros inibidores selectivos das CDKs como fármacos anticancerígenos

As CDKs s o membros da fam lia das serina/treonina quinase e enzimas-chave na progress o e transcri o do ciclo celular e noutros processos biol gicos importantes, incluindo a diferencia o neural e o metabolismo. A hiperatividade constitutiva ou desregulada destas cinases, devido amplifica o, sobreexpress o ou muta o das ciclinas ou CDK, contribui para a prolifera o de c lulas cancerosas, tendo sido registada uma atividade irregular destas cinases numa grande variedade de cancros humanos. Por conseguinte, as CDK s o consideradas alvos farmacol gicos atractivos para o desenvolvimento de terap uticas anticancer genas. Este livro come a por resumir as diferentes fun es das CDKs e a estrutura biol gica das CDKs, o ciclo celular e o seu papel na regula o do ciclo celular. Em seguida, centra-se nos inibidores das CDKs como agentes anticancer genos e nas diferentes estrat gias para o seu desenvolvimento, tendo sido discutidos os inibidores da CDK2 que se encontram em ensaios cl nicos e os inibidores da CDK4/6 que est o em vias de aprova o. A perspetiva futura dos inibidores de CDKs como anticancer genos ser definida no desenvolvimento de novos inibidores de CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 e CDK12.