Formulazione di nanocristalli di nitrendipina per aumentarne la solubilità e la dissoluzione

L'obiettivo del presente lavoro stato quello di preparare nanocristalli di Nitrendipin (NTD) per aumentarne la solubilit e la velocit di dissoluzione con l'obiettivo di ridurre la dose e minimizzare gli effetti collaterali associati alla sua somministrazione orale. La formulazione ottimizzata di nanocristalli aveva dimensioni delle particelle di 335 nm, PDI 0,262, resa pratica dell'85% e ZP nell'intervallo compreso tra -20 e -45mv. Gli studi di diffrazione a raggi X (XRPD) e di calorimetria differenziale a scansione (DSC) hanno suggerito la formazione di nanocristalli e l'assenza di picchi cristallini, indicando la perdita di cristallinit , confermata anche dalla microscopia elettronica a scansione (SEM). I nanocristalli hanno mostrato un aumento di 30,45 volte della solubilit acquosa e di 38,5 volte del tampone fosfato a pH 1,2, rispetto alla NTD pura. Gli studi di rilascio in vitro hanno dimostrato un rilascio cumulativo di farmaco del 96,186% entro 60 minuti dai nanocristalli rispetto al 22,17% della NTD pura. I nanocristalli stabili di NTD formulati con il metodo della precipitazione antisolvente mostrano una migliore solubilit e dissoluzione. Si concluso che i nanocristalli di NTD sono stati ottenuti con un significativo miglioramento della solubilit a saturazione e con la perdita della natura cristallina del farmaco, rispetto al farmaco puro.