Activité Antibactérienne Des 1,3,4 Oxadiazoles Substitués Par Des Thiols

L'objectif principal de cette recherche est de concevoir un inhibiteur d'oxadiazole substitu par un thiol actif contre le r cepteur GlmS des bact ries gram-n gatives et gram-positives avec des approches antibact riennes in silico et in vitro. Un chafaudage de 1,3,4-oxadiazole a t con u et la faisabilit synth tique pour atteindre l' chafaudage. Le logiciel PyRx a t utilis . Le ligand pose avec le moins d' nergie libre. Des tudes ADMET ont t men es. Les tapes de la synth se comprenaient 4 r actions diff rentes. Des acides carboxyliques substitu s ont t utilis s comme r actif de d part. Toutes les r actions ont t contr l es par CCM. Les compos s synth tis s ont t caract ris s l'aide de spectres FT-IR et MASS. L'activit antibact rienne in vitro des compos s a t examin e et valu e par des tudes de concentration minimale inhibitrice. D'apr s les r sultats de l' tude de la CMI, parmi tous les compos s, NOV-4 a montr une activit antibact rienne consid rable contre la souche r sistante de MRSA (43300) avec une CMI de 4,77 g/L bien sup rieure la CMI de la norme qui tait mod r e 209,24 g/L. Ces r sultats permettent de conclure que l' chafaudage con u pr sente une action inhibitrice significative contre la prot ine r ceptrice GlmS.