?????? (-)-??????????, ?????????????? ?????

Осуществлен полный синтез (-)-пиренофора с высокой энантиоселективностью, в котором стереоцентры были установлены гидролитическим кинетическим разрешением Якобсена и асимметрическим дигидроксилированием по Шарплессу, а циклизация осуществлена межмолекулярной циклизацией по Мицунобу. Соединение 90b с электронодонорной 3,4,5-триметокси группой на фенильном кольце, показало превосходную противораковую активность (MCF-7 = 0.018 0,0039 мкМ, A549 = 0,011 0,0019 мкМ, Colo-205 = 0,12 0,029 мкМ и A2780 = 0,17 0,023 мкМ), чем этопозид.Соединение 117i, имеющее богатый электронами фенильный мотив, проявило более выраженное противораковое действие на все клеточные линии (PC3=0,11 0,068 мкМ; A549=0,18 0,063 мкМ; MCF-7= 0,52 0,074 мкМ и DU-145=0,17 0,082 мкМ).