?????????? ? ???????? ?????????????????&

Самомикроэмульгирующаяся система доставки лекарств (СМЭДС) нитрендипина была направлена на преодоление проблем плохой растворимости и биодоступности. Стратегия разработки рецептуры включала выбор масляной фазы на основе исследований растворимости в насыщенных средах и отбор ПАВ и ко-ПАВ на основе их способности к эмульгированию. Для определения области самоэмульгирования были построены тернарные фазовые диаграммы. Оптимальными компонентами оказались этил олеат в качестве масла, Цремопхоре РХ40 в качестве ПАВ и ПЭГ 400 в качестве ко-поверхностно-активного вещества. Приготовленный СМЕДДС характеризовался размером капель, дзета-потенциалом, временем самоэмульгирования и определением содержания лекарственного вещества. Оптимизированная формула продемонстрировала 98 % высвобождения лекарственного средства ин витро, что было значительно выше, чем у раствора лекарственного средства. Инфракрасная спектроскопия, дифференциальная сканирующая калориметрия, СЕМ и рентгеновская дифракция показали отсутствие несовместимости между лекарством, маслом и поверхностно-активными веществами. По результатам исследования стабильности твердых СМЕДДС, не было отмечено значительного снижения высвобождения лекарственного средства и содержания лекарственного средства, следовательно, состав был признан стабильным, и затем было проведено сравнительное исследование высвобождения ин витро оптимизированной партии.