?????????? ?????

Одной из наиболее значимых мишеней для лекарств в XXI веке является семейство протеинкиназных ферментов. Существует 62 терапевтических средства, разрешенных FDA, которые направлены на около двух десятков различных белков. За исключением Нетарсудила, применяемого для лечения оптических глаз, и темсиролимуса для лечения карциномы почечных клеток, все разрешенные FDA препараты безопасны для перорального применения. Ключевыми общими мишенями препаратов являются BCR-Abl, B-Raf, сосудистые рецепторы, VEGFR и EGFR, а также ALK. К числу 8 одобренных препаратов из 2020 года относятся тукатиниб, рипретиниб, селуметиниб, капматиниб, пемигатиниб пралсетиниб, селперкатиниб и авапритиниб. Аденин-связывающий карман занят подавляющим большинством лицензированных ингибиторов киназ. Их классификация основана на способности катализировать превращение терминального фосфата АТФ в субстраты, содержащие остатки серина, треонина или тирозина. В связи с дисрегуляцией активности протеинкиназ при многих заболеваниях, включая рак, это семейство ферментов стало одной из важнейших лекарственных мишеней в XXI веке. Существует 72 терапевтических препарата, одобренных FDA, которые направлены на около двух десятков различных протеинкиназ.