Thioliertes Cyclodextrin: Die unsichtbaren Arzneimittelabgabesysteme

Im Rahmen dieses Buches wurde versucht, die lokale Medikamentenabgabe an den verschiedenen Schleimhautgeweben durch Verkapselung in CDs zu verbessern, indem Thiolierungs- und Voraktivierungsstrategien verfolgt wurden, um die geringe Verweilzeit, das Fremdk rpergef hl, die Reizung und andere biochemische Barrieren zu berwinden. Die untersuchten CDs, α-CD und β-CD, wurden erfolgreich modifiziert, um eine bessere Mukoadh sion zu erreichen, die Verweildauer des Medikaments zu verl ngern, die Wasserl slichkeit zu verbessern und die Vertr glichkeit des Medikaments zu erh hen, indem die Reizwirkung verringert wurde. Die Thiolierung von CDs erfolgte durch Induktion von Aldehydgruppen und anschlie ende Konjugation von Cysteamin. Nichtionische thiolierte CDs wurden durch Substitution von Hydroxylgruppen durch Brom und anschlie ende Thiolierung mit Thioharnstoff synthetisiert. Thiolierte CDs wurden weiter verbessert, indem sie durch Voraktivierung der freien Thiolgruppen in L sungen bei h herem pH-Wert oxidationsbest ndig gemacht wurden. Thiomere, multifunktionale Polymere, zeigten Vorteile bei der verl ngerten Verweildauer von Medikamenten durch mukoadh sive Eigenschaften. Das Vorhandensein von Thiolgruppen f hrt zur Bildung von Disulfidbindungen zwischen dem Polymer und der Cysteinuntereinheit des Schleimglykoproteins und verl ngert somit die Verweildauer des Verabreichungssystems.