Synthese und biologische Bewertung von 1,2,3,4-Tetrahydropyrimidin-2-thionen

Die Pyrimidineinheit ist einer der am weitesten verbreiteten Heterozyklen in biologisch vorkommenden Verbindungen wie Nukleins urekomponenten (Uracil, Thymin und Cytosin) und Vitamin B1. Aufgrund seines pr biotischen Charakters f r lebende Zellen in der biologischen Vielfalt ist er ein h chst privilegiertes Motiv f r die Entwicklung von Molek len von biologischem und pharmazeutischem Interesse. Die vorliegende Arbeit befasst sich mit der Erforschung der chemischen und medizinischen Vielfalt von Pyrimidinen, die den Weg f r eine lang erwartete Entdeckung in der therapeutischen Medizin f r das zuk nftige Design von Medikamenten ebnen k nnte. 1) Effiziente Mehrkomponenten-Eintopfsynthese von 1) Methyl-6-methyl-4-phenyl-2-thioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydro pyrimidine 2) 5-Acetyl-1, 2, 3, 4-Tetrahydro pyrimidine-2-thiones. 3) Synthese und Bioaktivit t der Derivate von 1-(4-(Heteroaryl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-yl)ethanon. Die Synthese basiert auf der Reaktion von leicht verf gbaren substituierten Arylaldehyden, Ethylacetoacetat, Acetylaceton und Thioharnstoff, gefolgt von einer Methansulfons ure-katalysierten Dehydratisierung. Die Produkte werden in guter Ausbeute unter milden, l sungsmittelfreien katalysierten Bedingungen erhalten.