Sintesi di (-) - pirenoforolo, valutazione antitumorale degli eterocicli

stata realizzata la sintesi totale del (-)-pirenoforolo con elevata selettivit enantio, in cui gli stereocentri sono stati stabiliti mediante risoluzione idrolitica cinetica di Jacobsen e la diidrossilazione asimmetrica Sharpless e la ciclizzazione stata ottenuta mediante ciclizzazione intermolecolare di Mitsunobu. Il composto 90b con gruppo 3,4,5-trimetossi donatore di elettroni sull'anello fenilico, ha mostrato un'eccellente attivit antitumorale (MCF-7 = 0.018 0.0039 μM, Colo-205 = 0.12 0.029 μM, Colo-205 = 0.12 0.029 μM, Colo-205 = 0.17 0.029 μM.018 0,0039 μM, A549 = 0,011 0,0019 μM, Colo-205 = 0,12 0,029 μM e A2780 = 0,17 0,023 μM) rispetto all'etoposide.Il composto 117i, ricco di elettroni sulla parte fenilica, ha mostrato maggiori propriet antitumorali su tutte le linee cellulari (PC3=0,11 0,068 μM; A549=0,18 0,063 μM; MCF-7= 0,52 0,074 μM e DU-145=0,17 0,082 μM).