IRESSA - Ein Segen für Darmkrebs

Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) wird derzeit als therapeutisches Ziel f r Krebserkrankungen untersucht. Dickdarmkrebs-Zelllinien sind variabel abh ngig von der autokrinen Stimulation des EGFR. Dieses Buch untersucht daher die Auswirkungen eines selektiven EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitors, Gefitinib ('Iressa', ZD1839), auf die Proliferation und das berleben von Dickdarmkrebs-Zelllinien, deren autonome Proliferation entweder EGFR-Ligand-abh ngig oder EGFR-Ligand-unabh ngig ist. Unter Verwendung eines rechnergest tzten Ansatzes wurden verschiedene strukturelle Analoga f r Iressa entwickelt, wie es die epidermale Wachstumsfaktor-Kinase hemmt; die Studien umfassen die Art des Dickdarmkrebses und die Art und Weise, wie Iressa Krebs stoppt und auch die Ligandenbindung in der EGFR-Kinase erkl rt. Die Folgen helfen, die Natur der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptorkinase zu verstehen und zu verstehen, wie intra- und extrazellul re Signale gehemmt werden k nnen. Die In-silico-Eigenschaften erleichtern ein effizienteres Design von Screening-Bibliotheken und dienen als Grundlage f r zahlreiche ADME-Substanzprofilierungen und Bewertungen der Arzneimittelf higkeit entlang der Wertsch pfungskette der Arzneimittelentdeckung. Sie hilft auch, die Krebsentwicklung zu stoppen; eine neue Richtlinie f r die Entwicklung von Inhibitoren.