Développement d'un produit d'étodolac ciblant le côlon

Dans la pr sente tude, le groupe carboxylique de l' todolac, responsable des effets secondaires gastriques, a t masqu temporairement, non seulement pour surmonter les effets secondaires, mais aussi pour obtenir une administration sp cifique au c lon. Le prom dicament amid (conjugu Etodolac-glycine) a t synth tis en couplant l'Etodolac avec la glycine. Le prom dicament synth tis a t caract ris par le point de fusion, la chromatographie en couche mince, les valeurs RM, l' lectro-microscopie balayage, la cristallographie par diffraction des rayons X et la chromatographie liquide haute performance. Les solubilit s aqueuses et les valeurs de lipophilie (log P) ont t d termin es diff rents milieux de pH, savoir le tampon HCl de pH 1,2, le tampon de phtalate acide de pH 4,0, le tampon de phosphate de pH 6,8 et de pH 7,4. La r version in vitro du conjugu Etodolac-glycine en Etodolac a t effectu e diff rents pH, y compris dans le milieu colique. La r version in vitro a montr que le prom dicament restait intact dans tous les autres pH test s, l'exception du pH colique, o les enzymes de la microflore colique (amidase) ont hydrolys la liaison amide du conjugu Etodolac-glycine, lib rant ainsi le m dicament libre.