Desenvolvimento do Colon Targetted Produg de Etodolac

No presente estudo o grupo carbox lico de Etodolac, respons vel pelos efeitos colaterais g stricos, foi mascarado temporariamente n o s para superar os efeitos colaterais, mas tamb m para alcan ar a entrega espec fica do c lon. Amide prodrug (conjugado Etodolac-glicina) foi sintetizado atrav s do acoplamento do Etodolac com glicina O prodrug sintetizado foi caracterizado por ponto de fus o, cromatografia em camada fina, valores de RM, eletro microscopia de varredura, cristalografia por difra o de raios X e cromatografia l quida de alto desempenho. Solubilidades aquosas e valores de lipofilicidade (log P) foram determinados em diferentes meios de pH, nomeadamente tamp o HCl pH 1,2, tamp o cido de ftalato pH 4,0, tamp o fosfato pH 6,8 e pH 7,4. A revers o in vitro do conjugado Etodolac-glicina para Etodolac foi feita a diferentes pH, incluindo o ambiente c lico. A revers o in vitro, mostrou pr -f rmaco a permanecer intacto em todos os outros pH testados excepto o pH do c lon, onde as enzimas microflorais do c lon (amidase) hidrolisado Etodolac-glicina conjugado com amida, libertando o f rmaco livre.