Uracil- Und Uracilnucleotid-Bindende Membranproteine

In der Arzneistoffentwicklung spielen die Erforschung neuer Zielstrukturen und die Verbesserung bereits vorhandener Arzneistoffkandidaten eine zentrale Rolle. Das im Erdreich und in Gew ssern beheimatete, vielfach antibiotikaresistente Bakterium Achromobacter xylosoxidans kann bei immunsupprimierten Patienten komplizierte Nosokomialinfektionen verursachen. In seiner Zellwand wurde ein f r die Nucleobase Uracil hochaffines und selektives Bindeprotein identifiziert, pharmakologisch charakterisiert und in Proteomik-Studien analysiert. M glicherweise handelt es sich bei diesem Protein um ein hochaffines ABC-Transporter assoziiertes periplasmatisches Bindeprotein, welches einen Angriffspunkt f r die Entwicklung neuartiger Antibiotika darstellen k nnte. Im menschlichen Organismus spielen P2Y-Rezeptoren eine wichtige pathophysiologische Rolle, und es besteht ein dringender Bedarf an wirksamen Liganden. Serien von Anthrachinon-, Adenosin-, Uridin- und Tetrazol- Derivaten wurden an den P2Y-Rezeptor-Subtypen 2, 4 und 6 pharmakologisch charakterisiert. F r jeden der drei Rezeptor-Subtypen konnten affine und moderat selektive Antagonisten gefunden werden.