Tiosemicarbazonas substituídas como inibidores do crescimento de células leucémicas

Como o cancro a segunda principal causa de morte em todo o mundo, torna-se claro que os esfor os para encontrar novos agentes antineopl sicos s o uma prioridade no mundo atual. Novos agentes sint ticos com possivelmente menos efeitos secund rios s o agora mais procurados do que nunca. A enzima ribonucle tido redutase (RR), que limita a velocidade da rea o, respons vel pela s ntese de novo de desoxirribonucle tidos (dNTPs). Ela encontrada em todas as c lulas em crescimento e especialmente regulada positivamente em tecidos malignos, uma vez que estes t m uma necessidade amplificada de desoxirribonucleos deos trifosfatos. Portanto, a RR considerada um alvo excepcional para a quimioterapia do cancro. Neste trabalho, um novo grupo de tiosemicarbazonas (s rie VG) foi investigado quanto sua atividade anticancer gena na linha celular de leucemia promieloc tica humana HL-60. O VG-22, o composto mais promissor da s rie, foi concebido com base no melhor modelo QSAR e analisado em profundidade quanto sua citotoxicidade. Foi testado quanto sua capacidade de inibir a atividade da RR, interrompendo assim a replica o do ADN, a sua capacidade de induzir a apoptose e a sua capacidade de causar a interrup o geral do crescimento celular.