Erforschung privilegierter heterozyklischer Gerüstsubstanzen

Entz ndungen sind gekennzeichnet durch R tung, Hitze, Schwellung, Schmerzen und manchmal auch Funktionsverlust von Geweben. Die Cyclooxygenasen (COX) sind haupts chlich f r die Entz ndung verantwortlich. Die konstitutive COX-1 ist f r die Zytoprotektion im Magen-Darm-Trakt verantwortlich, w hrend die induzierbare COX-2 die Entz ndung f rdert. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) werden h ufig zur Behandlung von Entz ndungszeichen und -symptomen eingesetzt. Herk mmliche nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) wie Aspirin, Diclofenac, Flurbiprofen und Ibuprofen wirken ber die Hemmung des Isoenzyms COX-1 oder die kombinierte Hemmung der Isoenzyme COX-1 und COX-2. Sie weisen jedoch eine gr ere Selektivit t f r COX-1 als f r COX-2 auf und verursachen schwerwiegende Nebenwirkungen wie Lebertoxizit t. Daher ist es dringend erforderlich, neue Targets zu identifizieren, die f r den Entwurf und die Entwicklung neuartiger entz ndungshemmender Wirkstoffe als Alternative zu NSAIDs wichtig sind. Die in diesem Manuskript enthaltenen Informationen k nnen f r die Entwicklung neuer entz ndungshemmender Wirkstoffe mit gr erer Sicherheit, Selektivit t und Wirksamkeit sowie geringeren Nebenwirkungen n tzlich sein.