Inhibiteurs sélectifs de CDKs à venir en tant que médicaments anticancéreux

Les CDK sont des membres de la famille des s rine/thr onine kinases et des enzymes cl s dans la progression du cycle cellulaire, la transcription et d'autres processus biologiques majeurs, notamment la diff renciation neuronale et le m tabolisme. L'hyperactivit constitutive ou d r gul e de ces kinases, due l'amplification, la surexpression ou la mutation des cyclines ou des CDK, contribue la prolif ration des cellules canc reuses, et une activit irr guli re de ces kinases a t signal e dans une grande vari t de cancers humains. Par cons quent, les CDK sont consid r es comme des cibles pharmacologiques attrayantes pour le d veloppement de traitements anticanc reux. Ce livre r sume d'abord les diff rentes fonctions des CDK et la structure biologique des CDK, le cycle cellulaire et leur r le dans la r gulation du cycle cellulaire. Il se concentre ensuite sur les inhibiteurs de CDK en tant qu'anticanc reux et les diff rentes strat gies de d veloppement, les inhibiteurs de CDK2 en cours d'essais cliniques et les inhibiteurs de CDK4/6 en voie d'homologation ont t discut s. Les perspectives d'avenir des inhibiteurs de CDK en tant qu'anticanc reux seront d finies dans le d veloppement de nouvelles cibles, savoir les inhibiteurs de CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 et CDK12.