À la recherche d'inhibiteurs sélectifs de la 11ß-HSD 1 sans néphrotoxicité

La surexpression de la 11β-HSD 1 dans les tissus m taboliques cl s est li e au d veloppement du diab te de type 2, de l'ob sit , de l'hypertension et du syndrome m tabolique. La n phrotoxicit de l'acide corosolique (inhibiteur s lectif de la 11β-HSD 1) a r cemment t rapport e, ce qui constitue l'un des principaux inconv nients. Il est donc tr s int ressant de trouver des inhibiteurs s lectifs de la 11β-HSD 1 sans n phrotoxicit . En utilisant les structures cristallines de la 11β-HSD 1 en complexe avec des inhibiteurs comme source d'informations structurelles, une approche combin e de criblage virtuel bas sur la structure, suivie d'une pr diction de toxicit PASS, de la r gle de Lipinski et d'une pr diction ADME, a t mise en oeuvre pour trouver un analogue puissant et s lectif de l'acide corosolique 11 β-HSD 1 sans n phrotoxicit .